ABSTRACT
RESUMEN El ibuprofeno es uno de los fármacos más utilizados e indicado para terapias antiinflamatorias, dolor, entre otras patologías. Sin embargo, este fármaco presenta una baja y errática biodisponibilidad, debido a la pobre solubilidad acuosa intrínseca del mismo, por lo cual esta categorizado como clase II en el sistema de clasificación biofarmacéutica. El objetivo de este trabajo fue desarrollar, diseñar y evaluar un sistema de entrega de fármaco autoemulsificable (SEDDS) para mejorar la solubilidad y velocidad de disolución de ibuprofeno. Aceites, cosolventes, tensioactivos y portadores porosos fueron evaluados por su capacidad de mejorar la solubilidad del ibuprofeno, habilidad de autoemulsificación, robustez en diferentes pH y capacidad de adsorción. El aceite de coco, Tween 80 y propilenglicol lograron un aumento significativo de la solubilidad acuosa del ibuprofeno en un tiempo de autoemulsificación menor a 2 minutos. Neusilin US2® fue seleccionado como portador, dando como resultado un pequeño granulo de excelente fluidez, que permitió obtener comprimidos que cumplieron satisfactoriamente las pruebas de control de acuerdo con las especificaciones establecidas. Los SEDDS líquidos y sólidos son una alternativa de formulación ventajosa y prometedora para mejorar la solubilidad de fármacos pobremente solubles de acuerdo al sistema de clasificación biofarmacéutica, a través de sus propiedades de solubilización.
SUMMARY Ibuprofen is one of the most used drugs and it's indicated for anti-inflammatory therapies and pain, among other pathologies. However, this drug has a low and erratic bioavailability, due to its poor aqueous intrinsic solubility, which is categorized as class II in the Biopharmaceutical Classification System. The objective of this work was to develop, design and evaluate a self-emulsifying drug delivery system (SEDDS) to improve the solubility and dissolution rate of ibuprofen. Oils, co-solvents, surfactants and carriers were evaluated for their ability to improve the solubility of ibuprofen, self-emulsification ability, robustness at different pH levels and adsorption capacity. Coconut oil, Tween 80 and propylene glycol achieved a significant increase in the aqueous solubility of ibuprofen in a self-emulsification time of less than 2 minutes. Neusilin US2® was selected as carrier, resulting in a small granule of excellent fluidity, which allowed to obtain tablets that satisfactorily fulfilled the control tests according to the established specifications. The liquid and solid SEDDS are an advantageous and promising formulation alternative to improve the solubility of poorly soluble drugs according to the biopharmaceutical classification system, through their solubilization properties.
ABSTRACT
Conocer los indicadores de salud, como una forma de evaluar calidad del servicio que una institución presta a la población. La incidencia, prevalencia y tasas de mortalidad, son tres elementos básicos a conocer, esto permite planificar priorizar las necesidades de una determinada población, mejorando la optimización de recursos y conocer en que eslabón de la historia natural de la enfermedad se puede actuar. Queremos determinar la incidencia registrada en nuestro servicio, desde el 2000 hasta el 2015, de cada una de las patologías malignas atendidas. Un total de 1 824 historias de un universo de 4 911; las restantes no pudieron ser revisadas, por su desincorporación del archivo activo. Apreciamos que la patología con mayor incidencia fue el cáncer de cuello uterino, con un pequeño orcentaje (10 %) iagnosticado en estadio I. Seguidamente encontramos al cáncer de endometrio representando un 12 % de los casos. Dentro de la patología de ovario, el carcinoma epitelial representó el 75 %. El carcinoma de trompa de Falopio solo el 0,3 % de todas las patologías malignas del área inecológica, similar a lo eportado en la literatura mundial. Igualmente el cáncer de vulva, vagina y sarcoma uterino, representaron un escaso porcentaje de incidencia. Este trabajo constituye una fase inicial de investigaciones futuras, en las cuales se deben calcular tasas de upervivencia y período libre de enfermedad, además de incentivar la actualización anual, para evitar sub-registro por la pérdida de datos.(AU)
To know health indicators, is a way to assess the quality of service an institution provides to the population. The incidence, the prevalence and the mortality rates are three basic known elements, which allow you to plan and prioritize the needs of a given population, the improving resource optimization and know that link the natural history of the disease can act. With our research we want to determine the impact registered in our department from the year 2000 to the year 2015, each of the malignant athologies treated. A total of 1 824 stories of a universe of 4 911 were reviewed; the other could not be reviewed by the divestiture of the active file. However, with the data analyzed appreciate that the disease was highest incidence was the cervical cancer, with a small percentage (8 %) diagnosed with stage I, and then found the endometrial cancer representing 12 % of cases. Within pathology ovarian epithelial carcinoma he represented the most frequent with 75 %. The Fallopian tube carcinoma represented only 0.3 % of all malignant gynecological pathologies area, similar to that reported in the literature. Likewise cancer of the vulva, the vagina and the uterine sarcoma, accounted for a small percentage of incidences. This paper is an initial phase of future investigations, which must be calculated survival rates and the disease-free period, in addition to encouraging the annual update, to avoid underreporting by data loss.(AU)